Офлоксацин – один із найефективніших представників фторхінолонів другого покоління завдяки високій бактерицидній активності проти великої кількості патогенних мікроорганізмів.
Офлоксацин як фторхінолон дестабілізує ДНК бактерій шляхом безпосереднього інгібування ферменту ДНК-гідрази. Внаслідок пошкодження ДНК незворотні метаболічні процеси в клітині призводять до загибелі бактерій.
Дізнайтесь у статті на estet-portal.com при яких інфекційних захворюваннях найбільш ефективні фторхінолони, зокрема представник другого покоління - офлоксацин.
Спектр дії та фармакокінетика офлоксацину
Спектр дії офлоксацину поширюється на бактерії, які виробляють бета-лактамази, стафілококи, що продукують і не продукують пеніциліназ, стрептококи, синегнійну, гемофільну та кишкову палички, шигели, сальмонели, менококлі, менінгок мікоплазму та уреаплазму.
Читайте нас у Instagram!
>Резистентність мікробів до офлоксацину виявляють рідко. Офлоксацин швидко всмоктується у травному тракті (протягом 1-2 год), має найбільшу біологічну доступність серед фторхінолонів (більше 95%) та утворює високі концентрації у тканинах та рідинах організму (іноді вище, ніж у крові). Препарат виділяється нирками та печінкою.
Показання, протипоказання та побічні дії офлоксацину
Бактерицидна протимікробна активність та мала кількість побічних реакцій зумовили широке використання офлоксацину в сучасній уронефрології. Препарат застосовують для лікування пацієнтів практично з усіма гострими та хронічними інфекційно-запальними процесами сечостатевої системи, а саме: мікробних уражень верхніх, нижніх сечових шляхів, уретрит, простатит, орхітів та епідидимітів.
Гонорея у чоловіків: що важливо знати про венеричне захворювання
Побічні ефекти офлоксацину відзначають у 1,5-3% хворих, як правило, це реакції з боку нервової системи (порушення швидкості реакції, сну, зору), диспепсичні явища (діарея, диспепсія), шкірні прояви (фотодерматит, набряки). ), реакції крові (лейко-, тромбоцитопенія, агранулоцитоз), оборотні порушення функції печінки та нирок, тендиніт, кардіотоксичні та алергічні реакції.
Протипоказаннями до призначення фторхінолонів є період вагітності, лактації, індивідуальна чутливість до фторхінолонів, епілепсія, ураження центральної нервової системи з судомами та вік.
Клінічна ефективність фторхінолонів
За наявності гострого або загострення хронічного пієлонефриту офлоксацин та ципрофлоксацин − найбільш ефективні серед фторхінолонів та протимікробних засобів терапії. Вони утворюють дуже високу терапевтичну концентрацію як у паренхімі, так і безпосередньо у сечі. За наявності інтоксикації та гіпертермії у хворих на пієлонефрит необхідне введення офлоксацину внутрішньовенно.
За наявності гострого циститу офлоксацин, як ципрофлоксацин та меншою мірою ломефлоксацин серед фторхінолонів є дуже ефективними препаратами для монотерапії. Як правило, пацієнтам із неускладненим циститом призначити препарат відповідно до чутливості виявленого збудника не вдається, оскільки необхідно швидко знизити гостроту ознак захворювання.
У більшості випадків фторхінолони виявляють високу протимікробну активність при циститі. Це зумовлено тим, що найчастіше збудники циститу (кишкова паличка, протей, клебсієла, епідермальний стафілокок, гарднерелла, гонокок) високо чутливі до бактерицидної дії фторхінолонів.
Мочовий синдром: про що свідчать зміни показників сечі
Офлоксацин є препаратом першого ряду серед фторхінолонів у разі виявлення внутрішньоклітинних інфекцій. У хворих на урогенітальний хламідіоз (Chlamydia trachomatis) офлоксацин призначають по 300-400 мг 2 рази на добу протягом 10-28 днів, що дозволяє впливати на 3-7 циклів розвитку мікроба.
За наявності Ureaplasma urealiticum тривалість курсу лікування по 200-400 мг двічі на добу становить 14 днів. Як і за наявності урогенітального хламідіозу, пацієнткам із циститом необхідно проводити інстиляції.
Одужання хворих констатують за результатами посіву відразу після закінчення лікування, за титрами антитіл класу G - через 3-6 місяців; після терапії цей показник досягає 95%.
У лікуванні мікоплазмової інфекції тактика не відрізняється від такої при уреаплазмозі. Ефективність терапії становить 40-60%. У разі внутрішньоклітинних інфекцій обов'язкового обстеження та лікування, за наявності відповідного збудника, потребує партнер. У лікуванні пацієнтів із гострим простатитом офлоксацин є препаратом першого ряду завдяки його високій концентрації в анатомічних структурах передміхурової залози.
Слід зазначити, що офлоксацин − більш активний препарат у порівнянні з іншими фторхінолонами та макролідами у лікуванні пацієнтів з урогенітальним хламідіозом та уреаплазмозом. Зазначимо також, що макроліди не належать до бактерицидних препаратів, за винятком азалідів – сумамед, що також свідчить про доцільність призначення фторхінолонів.
Лікування уреаплазмозу у чоловіків: всі особливості терапії
Представники останніх поколінь фторхінолонів (грепафлоксацин, тровафлоксацин та ін.) не виявляють високої активності по відношенню до збудників урогенітальних інфекцій, у тому числі хламідіозу.
Отже, серед фторхінолонів другого покоління офлоксацин є оптимальним препаратом першого ряду при гострих та хронічних інфекціях сечостатевих шляхів.
Симптоми та аспекти лікування урогенітального кандидозу