Кропивниця ─ одне з найпоширеніших дерматологічних захворювань, яке характеризується висипаннями на шкірних покривах з наявністю пухирів, що супроводжуються свербінням різної інтенсивності. У цьому шкірна реакція зазвичай асоціюється з набряком. Так як гістамін, який вивільняється з опасистих клітин, є базовим медіатором патогенезу кропив'янки, основою сучасної терапії вважаються H1-антигістамінні препарати (АГП) 2-го покоління.
Дізнайтесь у статті на estet-portal.com які існують сучасні підходи до лікування кропив'янки алергічного генезу.
- причини неефективності антигістамінних препаратів у лікуванні кропив'янки
- дані про застосування біластину в менеджменті кропив'янки
- ефективність білостину на моделі кропив'ян
Причини неефективності антигістамінних препаратів у лікуванні кропив'янки
Стандартні дози антигістагмінних препаратів (АГП) далеко не завжди виявляються достатніми для повного усунення симптомів кропив'янки.
Підписуйтесь на нашу сторінку в Атопічний дерматит: вивчене захворювання із загадковою історією
>Крім того, хоча антигістамінні препарати 2-го покоління, на відміну від препаратів 1-го покоління, тільки в невеликих концентраціях проникають через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ), більшість з них можна назвати тільки «мінімально седативними», наприклад, у дослідженнях суб'єктивної реакції пацієнтів на лікування було показано, що седативні ефекти антигістамінних препаратів 2-го покоління при хронічній спонтанній кропивниці (ГПК) виявлялися у більш ніж 20% пацієнтів.
>Таким чином, призначаючи антигістамінні препарати для лікування кропив'янки, треба враховувати наявність у них двох принципово важливих характеристик.
По-перше, це оптимальний профіль безпеки, а саме - мінімальна седативна дія; по-друге, це клінічна ефективність, тобто швидкий початок і тривалість дії.
Дані про застосування біластину в менеджменті кропив'янки
Біластин ─ метилпропанова кислота, є новим антигістамінним препаратом, показаним для лікування алергічного ринокон'юнктивіту та кропив'янки. Як і інші антигістамінні препарати, біластин є зворотним агоністом. Доклінічні дослідження показали, що препарат є високоселективним до гістамінових H1-рецепторів, практично не має спорідненості з іншими рецепторами, включаючи інші підтипи рецепторів гістаміну, мускаринові та серотонінові рецептори.
Біластин швидко всмоктується після прийому внутрішньо, далі відбувається експоненційне зниження рівня плазми протягом наступних 48 годин. Після одноразового прийому дози 20 мг здоровим добровольцям, білостин досягає середньої пікової концентрації в плазмі 220 нг/мл за 1,3 год; обсяг розподілу становить 1,29 л/кг, а період напіввиведення – 14,5 годин; зв'язування білками плазми сягає 84-90%.
Емоленти та харчова алергія: який зв'язок?
Результати доклінічних досліджень in vivo виявилися порівняними з даними, отриманими в експериментах in vitro, проведених раніше. Ці дослідження підтвердили той факт, що на доклінічних моделях кропив'янки, індукованої гістаміном, білостин продемонстрував антигістамінні та антиалергічні властивості з активністю, аналогічною такою у цетиризину та перевищує в фексофенадину.
Ефективність білостину на моделі кропив'янки
Мабуть, найбільш релевантною моделлю для оцінки потенціалу ефекту H1 антигістамінних препаратів при кропив'янці є реакція на викликані гістаміном пухирі та висип (wheal and flare response ─ W& F). На сьогодні відомі 4 подібні дослідження. У першому з них порівнювали швидкість початку дії після одноразового прийому дози 20, 40 та 80 мг біластину та 25 мг гідроксизину у 20 здорових добровольців.
Якими елементами висипів можуть супроводжуватися симптоми васкуліту
Відповідь W & F був індукований внутрішньошкірною ін'єкцією гістаміну. Результати показали, що біластин досягав максимальної активності протягом 1 години після прийому 40 і 80 мг і протягом 2 годин після прийому 20 мг порівняно - 4 години при використанні гідроксизину. Прийом препаратів продовжували щодня протягом 7 днів, після чого повторювали тест. Повторне дослідження було завершено з аналогічними результатами.
Ще більше корисної інформації на нашомуYouTube-каналі:
Додати коментар